1    藥物與血漿蛋白結(jié)合

藥物和血漿蛋白的結(jié)合對藥物在體內(nèi)的分布和轉(zhuǎn)運(yùn)有重要影響，因此藥物蛋白結(jié)合率的測定是新藥開發(fā)過程中的一項(xiàng)重要工作。藥物與血漿蛋白結(jié)合后很難通過血管壁，故蛋白結(jié)合型藥物通常沒有藥理活性。相反，非結(jié)合的游離型藥物易于透過細(xì)胞膜，與藥物代謝、排泄以及藥效密切相關(guān)，具有重要的臨床意義。

血漿中與藥物結(jié)合的蛋白主要有白蛋白（Albumin，65KDa）、脂蛋白（Lipoprotein，200~3400 KDa）、a1-酸性糖蛋白（Alpha acid glucoprotein，44KDa）。白蛋白是血漿中含量*高的蛋白，占血漿蛋白總量的60%，是主要的藥物結(jié)合蛋白，華法林即是與白蛋白結(jié)合的典型代表。

2    血漿在蛋白結(jié)合試驗(yàn)中的重要性

藥物與血漿蛋白的結(jié)合不但受藥物理化性質(zhì)、藥物與蛋白質(zhì)的親和力、藥物相互作用等影響，而且還與血漿息息相關(guān)，且血漿往往是試驗(yàn)成敗的關(guān)鍵因素。然而，血漿的特性常與以下因素有關(guān)：

①  動(dòng)物種屬差異。不同種屬動(dòng)物的血漿對藥物的親和性不同，故造成藥物蛋白結(jié)合率差異較大。

②  性別差異。同一種屬雌雄動(dòng)物血漿藥物結(jié)合蛋白的濃度存在差異，可能會(huì)影響到蛋白結(jié)合率。如女性體內(nèi)白蛋白的濃度高于男性，故水楊酸的蛋白結(jié)合率女性高于男性。

③  生理和病理狀態(tài)。血漿容量及其組成隨年齡而改變，故年齡是影響蛋白結(jié)合的一個(gè)重要因素；機(jī)體發(fā)生病變時(shí)，蛋白結(jié)合率也可能發(fā)生變化。如新生兒的血漿白蛋白比成人低，藥物蛋白結(jié)合率亦較低，血漿中游離型藥物的濃度相對較高，對藥物的敏感程度也較成人高；腎功能不全時(shí)，血漿中蛋白含量降低，導(dǎo)致蛋白結(jié)合率下降。

因此，穩(wěn)定、可靠的血漿供應(yīng)是確保血漿蛋白結(jié)合試驗(yàn)順利進(jìn)行的保障。

3    IPHASE產(chǎn)品優(yōu)勢

IPHASE/匯智和源根據(jù)血漿蛋白結(jié)合試驗(yàn)的需求，篩選出了符合試驗(yàn)要求的專屬血漿，為試驗(yàn)的順利進(jìn)行提供了保障。

l  多種屬

本公司可提供猴、犬、大鼠、小鼠等種屬不同抗凝劑的血漿，滿足客戶需求。

l  特定方式

試劑盒各成分均經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性高。

l  安全性

采集血漿的動(dòng)物均經(jīng)過傳染源的檢測，使用更安全、放心。

l  溯源性

本公司血漿產(chǎn)品均可提供溯源性證明，為客戶免除了后顧之憂。

l  質(zhì)控?cái)?shù)據(jù)齊全

本公司使用華法林的蛋白結(jié)合率指標(biāo)作為該實(shí)驗(yàn)血漿合格與否的評(píng)估標(biāo)準(zhǔn)，所提供血漿的蛋白結(jié)合率均符合試驗(yàn)要求（見表1），為試驗(yàn)的成敗多加了一個(gè)重要保障。

表1 華法林在不同種屬血漿中的蛋白結(jié)合率

l  可定制

除常規(guī)種屬血漿外，本公司還可根據(jù)客戶需求，提供特殊種屬血漿的定制服務(wù)。

4    相關(guān)產(chǎn)品

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，推出了多領(lǐng)域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品。

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匯智和源，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。